Sabtu, 06 Mei 2017

Total Synthesis of (±)-Reserpine

Total Synthesis of (±)-Reserpine




Selama berabad-abad, Indian snake-root, Rauwolfia serpentina Benth., Telah menikmati hal baik pada habitatnya sebagai agen obat yang berharga. Masalah dalam menentukan ruang lingkup kegunaannya dalam hal standar medis Barat modern diperumit oleh kenyataan bahwa pabrik tersebut menghasilkan sejumlah alkaloid yang sangat terkait erat, yang mana yang hadir dalam ukuran relatif lebih besar bukan yang memiliki fisiologis lebih menarik. Properti. L Hanya lima tahun yang lalu, S & littler & st mengisolasi reserpin, dan menunjukkan bahwa alkaloid baru ini sebagian besar bertanggung jawab atas aktivitas hipotensi yang dikaitkan dengan ekstrak kasar Rauwolfia serpentina. Penemuan ini, dan efek luar biasa yang ditemukan oleh reserpin pada pusat Sistem saraf, dengan cepat memenangkan alkaloid sebagai tempat penting dalam pengobatan gangguan hipertensi, saraf, dan mental.

            Tantangan sintetis reserpin diposisikan oleh sistem cincin D / E dari inti pentasikus.Strategi sintetis mengharuskan pembuatan turunan hydroisoquinoline yang difungsikan yang kemudian dapat dimodifikasi untuk menyediakan sistem cincin D / E.

Yang pertama reaksi diels-alder 
            Persiapan sistem hidroisoquinoline dimungkinkan tersubtitusi, karena sebelumnya dikembangkan metodologi yang menampilkan intramolekuler Reaksi Diels-Alser menggunakan aza-trienes.


 
Transformasi terjadi dengan thermolisis pada suhu 300 ° C dalam wadah tertutup.
gambar.









Sumber :
Woodward. R.B, et all., The total synthesis of reserpine.1956.Hrvard University.


31 komentar:

  1. Apa kelebihan senyawa ini sehingga perlu dilakukan sintesis ?

    BalasHapus
  2. Mengapa respirin dapat mengobati tekanan darah tinggi? Mohon penjelasannya

    BalasHapus
    Balasan
    1. Senyawa resrpine ini telah banyak digunakan sebagai obat untuk penyakit hipertensi atau tekanan darah tinggi, dimana ia bekerja mengurangi zat-zat tertentu didalam tubuh seperti norepinefrin. Hal ini menyebabkan pembuluh darah rileks sehingga darahbisa mengalir lebih mudah dan memperlambat denyut jantung.

      Hapus
  3. Apa aplikasi dan manfaat dari hasil sintesis ini?

    BalasHapus
    Balasan
    1. aplikasi dan manfaatnya dapat dijadikan obat, contohnya obat hypertensi

      Hapus
  4. secara alami. dimanakah senyawa ini terdapat?

    BalasHapus
    Balasan
    1. senyawa ini didapat dari bahan alam yaitu ekstrak kasar Rauwolfia serpentina

      Hapus
  5. Apa prinsip dari reaksi diels-alder tersebut?

    BalasHapus
    Balasan
    1. Jenis reaksi antara diena terkonjugasi dan alkena tersubstitusi (umumnya dinamakan sebagai dienofil), membentuk sikloheksena tersubstitusidinamakan reaksi Diels-Alder. Atas penemuan ini mereka berhasil mendapatkan hadiah Nobel di bidang Kimia pada tahun 1950.
      Reaksi Diels Alder merupakan reaksi sikloadisi yang bergantung pada suhu dan mekanismenya melibatkan tumpang tindih antara orbital sigma dan orbital pi.

      Hapus
  6. sebenarnya apa yang terjadi pada sintesis reserpine pada part 1? mohon penjelasannya.. terimakasih

    BalasHapus
    Balasan
    1. Gugus OH pada propunol diproteksi oleh MOMO, sudah tu reaksi pembentukan amina atau proses aminasi, selanjutnya dreaksikan dengan pironkarbonil klorida membentuk amida sudah tu reaksi deil-alder

      Hapus
  7. Komentar ini telah dihapus oleh pengarang.

    BalasHapus
  8. jelaskan analisis retrosintesis reserpine berdasarkan pemahaman anda?

    BalasHapus
  9. kondensasi apa yang terjadi untuk penggabungan material start pada sintesis ini?

    BalasHapus
  10. jelaskan proses yang terjadi pada sintesis reserpine pada part 2?

    BalasHapus
    Balasan
    1. Adanya pembentukan cincin epoksida dengan metilcloroperoksi kemudian CH(Et)COOLi menyerang epoksida kemudian dimetilasi dengan MeI lalu dihidrogenasi dengan katalis paladium lalu OMOM diproteksi

      Hapus
  11. Komentar ini telah dihapus oleh pengarang.

    BalasHapus
  12. Apa yang dimaksud dengan aza-triens?

    BalasHapus
  13. Jelaskan Reaksi Diels-Alser menggunakan aza-trienes?

    BalasHapus
  14. Gugus apa yang dilindungi pada reserpine ini?

    BalasHapus
  15. Apa yang membedakan proses sintesis reserpine secara 3 tahap dan 4 tahap, adakah keunggulannya?

    BalasHapus
  16. Apa prekursor biosisntesis senyawa reserpine ini?

    BalasHapus
  17. Apakah ada cara sintesis lain untuk senyawa reserpine selain yang dipaparkan diatas?

    BalasHapus
  18. Apakah bentuk sintesis Reserpine sudaj stabil, jika di tinjau dari resonansi ya? Terimakasih

    BalasHapus
  19. Senyawa reserpine itu didapatkan dmn saja ya

    BalasHapus
    Balasan
    1. Indian snake-root, Rauwolfia serpentina Benth.

      Hapus
  20. apakah senyawa material star yang digunakan untuk mensintesis senyawa reserpin?

    BalasHapus
  21. tolong jelaskan reaksi Diel-Alder yang terdapat pada sintesis Reserpine.

    BalasHapus
  22. mohon jelaskan secara umum mekanisme sintesis resepine part 5?

    BalasHapus